Dược lý và cơ chế tác dụng
Sucralfat là một muối nhôm của sulfat disacarid, dùng điều trị loét dạ dày. Cơ chế tác dụng của thuốc là tạo một phức hợp với các chất như albumin và fibrinogen của dịch rỉ kết dính với ổ loét, làm thành một hàng rào ngăn cản tác dụng của acid, pepsin và mật. Sucralfat cũng gắn trên niêm mạc bình thường của dạ dày và tá tràng với nồng độ thấp hơn nhiều so với vị trí loét. Sucralfat còn ức chế hoạt động của pepsin, gắn với muối mật, làm tăng sản xuất prostaglandin E2 và dịch nhầy dạ dày.
Có tới 5% phần disacarid và dưới 0,02% nhôm được hấp thu vào cơ thể sau khi uống một liều sucralfat. Phần lớn thuốc được đào thải ra phân, chỉ có một lượng nhỏ sulfat disacarid thải ra nước tiểu.
Chỉ định
Ðiều trị loét dạ dày tá tràng, viêm dạ dày mạn tính, loét lành tính.
Phòng tái phát loét tá tràng, phòng loét do stress.
Ðiều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
Thận trọng
Dùng thận trọng ở người suy thận do nguy cơ tăng nồng độ nhôm trong huyết thanh; nhất là khi dùng dài ngày. Trường hợp suy thận nặng, nên tránh dùng.
Thời kỳ mang thai
Chưa xác định được tác dụng có hại đến thai. Tuy nhiên, khi mang thai chỉ nên dùng thuốc trong trường hợp thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết sucralfat có bài tiết vào sữa hay không. Nếu có bài tiết vào sữa mẹ, lượng sucralfat cũng sẽ rất ít, vì thuốc được hấp thu vào cơ thể rất ít.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Táo bón.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đầy bụng, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng.
Ngoài da: Ngứa, ban đỏ.
Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ.
Các tác dụng phụ khác: Ðau lưng, đau đầu.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Phản ứng mẫn cảm: Mày đay, phù Quincke, khó thở, viêm mũi, co thắt thanh quản, mặt phù to.
Dị vật dạ dày.
Hướng dẫn xử trí ADR
Các tác dụng không mong muốn của sucralfat ít gặp và cũng hiếm trường hợp phải ngừng thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Sucralfat không nên dùng cùng thức ăn. Phải uống vào lúc đói.
Loét tá tràng:
2 g/lần, mỗi ngày uống 2 lần vào buổi sáng và trước khi đi ngủ.
Với vết loét nhỏ, cần điều trị trong 4 tuần.
Với vết loét lớn, cần điều trị trong 8 tuần.
Loét dạ dày lành tính:
Người lớn: 1 g/lần; ngày uống 4 lần.
Ðiều trị tiếp tục đến khi vết loét lành hẳn (kiểm tra bằng nội soi). Thường cần phải điều trị 6 - 8 tuần.
Người bệnh cũng cần được điều trị để loại trừ vi khuẩn Helicobacter pylori tối thiểu bằng metronidazol và amoxicilin, phối hợp với sucralfat và với một thuốc chống tiết acid như thuốc ức chế H2 histamin hay ức chế bơm proton.
Phòng tái phát loét tá tràng:
1 g/lần, ngày uống 2 lần. Ðiều trị không được kéo dài quá 6 tháng.
Loét tá tràng tái phát là do vi khuẩn Helicobacter pylori; để loại trừ Helicobacter pylori, cần cho một đợt điều trị mới bằng sucralfat phối hợp với kháng sinh.
Ðiều trị trào ngược dạ dày - thực quản:
1 g/lần, ngày uống 4 lần, một giờ trước mỗi bữa ăn và khi đi ngủ.
Dự phòng xuất huyết tiêu hóa trong ARDS
PPI, ức chế H2, kháng acid có thể làm tăng nguy cơ viêm phổi mắc phải tại BV so với thuốc không làm thay đổi pH dạ dày (sucralfate).
Tương tác
Có thể dùng các antacid cùng với sucralfat trong điều trị loét tá tràng để giảm nhẹ chứng đau. Nhưng không được uống cùng một lúc vì antacid có thể ảnh hưởng đến sự gắn của sucralfat trên niêm mạc. Nên dặn người bệnh uống antacid trước hoặc sau khi uống sucralfat một nửa giờ.
Các thuốc cimetidin, ranitidin, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, digoxin, warfarin, phenytoin, theophylin, tetracyclin khi uống cùng với sucralfat sẽ bị giảm hấp thu. Vì vậy phải uống những thuốc này 2 giờ trước hoặc sau khi uống sucralfat.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản dưới 25oC. Dạng nhũ dịch không để đóng băng