Đặc điểm

Imipenem

Meropenem

Ertapenem

Cấu trúc hóa học

Bị phân hủy bởi enzyme dehydropeptidase nên trong chế phẩm luôn kết hợp với cilastatin với tỉ lệ 1:1

Không bị phân hủy bởi enzyme dehydropeptidase

Không bị phân hủy bởi enzyme dehydropeptidase

Phổ

Phổ rộng trên Gram (+) và Gram (-) hiếu khí và kị khí

*  Staphylococcus, Streptococcus và một số Enterococcus

Escherichia coli, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii và Enterobacter spp.

Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Proteus

*  Ða số các chủng Pseudomonas aeruginosa đều nhạy cảm. Tuy nhiên, sự phát triển tính kháng thuốc của một số chủng Pseudomonas aeruginosa đã được mô tả trong quá trình điều trị với imipenem - cilastatin. Nhiều chủng Ps. cepacia và hầu hết các chủng Xanthomonas maltophilia đều kháng.

Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clotridium spp. Tuy nhiên, C. difficile chỉ nhạy cảm vừa phải. Các vi khuẩn nhạy cảm in vitro khác bao gồm Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, kể cả các chủng tiết penicilinase, Yersinia enterocolítica, Nocardia asteroides và Legionella spp.

*  Chlamydia trachomati kháng với imipenem

*  Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, B. thetaiotaomicron, or Peptostreptococcus

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (including b-lactamase-producing strains), or Neisseria meningitides

*  Staphylococcus aureus (kể cả các VK tiết beta-lactamase nhưng không nhạy cảm với MRSA), S. pyogenes, S. agalactiae, Enterococcus faecalis (except vancomycin-resistant strains), Ps. aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis, B. fragilis, or Peptostreptococcus

* Hạn chế trên một số chủng Ps. Aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterococcus spp. và MRSA

Hấp thu

IV, IM

IV

IV, IM

Phân bố

Khuếch tán tốt vào trong nhiều mô của cơ thể, vào trong nước bọt, đờm, mô màng phổi, dịch khớp, dịch não tủy và mô xương

Phân bố vào hầu hết các mô và dịch cơ thể , bao gồm cả niêm mạc phế quản, phổi , mật, mô phụ khoa ( nội mạc tử cung , myometrium , buồng trứng , cổ tử cung , ống dẫn trứng ) , cơ, van tim, da , dịch kẽ và màng bụng

Tương tự Imipenem

Màng bụng, phổi, da, mô phụ khoa

Chuyển hóa

Đạt nồng độ đỉnh sau 30 phút

Tỉ lệ gắn với protein huyết tương là 2%

Thải trừ

Thận

Thời gian bán thải trung bình 1 giờ

Thận

Thời gian bán thải trung bình 1 giờ

Thận

Thời gian bán thải dài

Chỉ định

(Tương tự nhau)

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu

- NK đường hô hấp dưới;

- NK trong ổ bụng và phụ khoa;

- Nhiễm khuẩn da, mô mềm, xương và khớp.

Thuốc đặc biệt có ích trong điều trị những nhiễm khuẩn hỗn hợp mắc trong bệnh viện.

Ðiều trị nhiễm khuẩn do nhiều loại vi khuẩn hỗn hợp mà những thuốc khác có phổ hẹp hơn hoặc bị chống chỉ định do có tiềm năng độc tính cao.

- NK có biến chứng trong ổ bụng

- NK có biến chứng ở da và cấu trúc da (NK chi dưới do tiểu đường).

- NK đường hô hấp

- NK có biến chứng ở đường tiết niệu

- NK cấp ở khung chậu (viêm cơ-màng trong nội mạc tử cung sau sinh, sảy thai tự hoại, NK phụ khoa sau mổ)

- NK huyết

- Nhiễm trùng Acinetobacter

NK từ trung bình tới nghiêm trọng:

- NK có biến chứng trong ổ bụng

- NK có biến chứng ở da và cấu trúc da (NK chi dưới do tiểu đường).

- NK đường hô hấp

- NK có biến chứng ở đường tiết niệu (viêm bể thận)

- NK cấp ở khung chậu (viêm cơ-màng trong nội mạc tử cung sau sinh, sảy thai tự hoại, NK phụ khoa sau mổ)

- NK huyết

Chống chỉ định

* Quá mẫn

Do dùng dung dịch pha loãng có lidocain hydroclorid, nên imipenem - cilastatin tiêm bắp bị chống chỉ định đối với những người bệnh có tiền sử nhạy cảm đối với các thuốc gây tê thuộc loại amid, và những người bệnh bị sốc nặng hoặc bị blốc tim.

* Quá mẫn

* Quá mẫn

Do dùng dung dịch pha loãng có lidocain hydroclorid, nên ertapenem tiêm bắp bị chống chỉ định đối với những người bệnh có tiền sử nhạy cảm đối với các thuốc gây tê thuộc loại amid, và những người bệnh bị sốc nặng hoặc bị blốc tim.

Tác dụng không mong muốn

(3 thuốc tương tự nhau)

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Cục bộ: Viêm tĩnh mạch.

Ít gặp, 1/100 >ADR >1/1000

Tim mạch: Hạ huyết áp, đánh trống ngực.

Thần kinh trung ương: Cơn động kinh.

Da: Ban đỏ.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.

Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính (gồm cả mất bạch cầu hạt), tăng bạch cầu ái toan, thiếu máu, thử nghiệm Coombs (+), giảm tiểu cầu, tăng thời gian prothrombin.

Gan: Tăng AST, ALT, phosphatase kiềm, và bilirubin.

Cục bộ: Ðau ở chỗ tiêm.

Thận: Tăng urê và creatinin huyết, xét nghiệm nước tiểu không bình thường.

Liều lượng

* Người lớn

Tiêm truyền tĩnh mạch

Nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: 250 - 500 mg, cứ 6 - 8 giờ một lần (1 - 4 g mỗi ngày).

Nhiễm khuẩn nặng với những vi khuẩn chỉ nhạy cảm mức độ vừa: 1 g cứ 6 - 8 giờ một lần. Liều tối đa hàng ngày 4 g hoặc 50 mg/kg thể trọng.

Tiêm truyền liều 250 - 500 mg trong 20 - 30 phút; tiêm truyền liều 1 g trong 40 - 60 phút.

Tiêm bắp

Chỉ áp dụng với nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa: 500 - 750 mg, cứ 12 giờ một lần (Ghi chú: liều 750 mg được dùng cho những nhiễm khuẩn trong ổ bụng và những nhiễm khuẩn nặng hơn ở đường hô hấp, da và phụ khoa).

Không dùng tổng liều tiêm bắp lớn hơn 1.500 mg một ngày; cần tiêm sâu trong khối cơ lớn.

* Trẻ em (dưới 12 tuổi)

Ðộ an toàn và hiệu lực của imipenem không được xác định đối với trẻ em, nhưng imipenem  tiêm tĩnh mạch đã được sử dụng có hiệu quả, với liều: 12 - 25 mg/kg, 6 giờ một lần.

* Người lớn

NK trong ổ bụng: 1 gam mỗi 8 tiếng

Viêm màng não: 40mg/kg mỗi 8 tiếng, tối đa 6gam/ngày

NK đường hô hấp: 1gam mỗi 8 tiếng

Viêm da và cấu trúc da: 500mg mỗi 8 tiếng

* Trẻ em (đối với trẻ em >50kg thì dùng liều như người lớn)

Đối với trẻ trên 3 tháng tuổi và <50kg thì dùng liều như sau:

NK trong ổ bụng: 20mg/kg mỗi 8 tiếng (tối đa 1g mỗi 8 tiếng)

Viêm màng não: 40mg/kg mỗi 8 tiếng

Viêm da và cấu trúc da: 10mg/kg mỗi 8 tiếng (tối đa 500mg mỗi 8 tiếng).

1gam x 1 lần/ ngày

Cách dùng

Không được dùng để tiêm truyền trực tiếp.

 Phải pha lượng thuốc chứa trong lọ với 100 ml dung dịch tiêm truyền; nồng độ cuối cùng không được quá 5 mg/ml; tiêm truyền trong 30 - 60 phút; cần theo dõi xem có bị co giật không.

Nếu có buồn nôn và/hoặc nôn trong khi dùng thuốc, giảm tốc độ truyền.

Trong trường hợp suy thận, giảm liều như sau: Ðộ thanh thải creatinin 30 - 70 ml/phút, cho 75% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin 20 - 30 ml/phút, cho 50% liều thường dùng; độ thanh thải creatinin 20 ml/phút, cho 25% liều thường dùng.

Cho một liều bổ sung sau khi thẩm tách máu.

Tiêm tĩnh mạch trong khoảng 3-5 phút hoặc truyền tĩnh mạch trong 15-30 phút

Tiêm tĩnh mạch

Pha với nước cất pha tiêm (5 ml cho mỗi 250mg) à dung dịch nồng độ 50mg/ml

Truyền tĩnh mạch

Có thể pha với 50 đến 200 ml các dịch truyền tương thích (như dung dịch natri clorid 0,9%, dung dịch glucose 5% hay 10%, dung dịch glucose 5% với natri bicarbonat 0,02%, dung dịch glucose 5% và natri clorid 0,9%, dung dịch glucose 5% với natri clorid 0,225%, dung dịch glucose 5% với kali clorid 0,15%,  dung dịch manitol 2,5% hay 10%).

Nên truyền tĩnh mạch trong thời gian >30 phút.

Dung dịch truyền tĩnh mạch:

Dùng 10ml dung môi (nước cất pha tiêm hoặc NaCl 0,9% hoặc nước kiềm khuẩn để tiêm) bơm vào lọ ertapenem 1g. Lắc kĩ để hòa tan hết sau đó chuyển sang lọ chứa 50ml NaCl 0,9% tiêm. Truyền hết trong vòng 6 giờ sau khi pha chế.

Dung dịch tiêm bắp:

1g erta + 3,2ml dd lidocain 1% hoặc 2% để tiêm, lắc kĩ cho hòa tan hoàn toàn. Tiêm bắp sâu vào nơi có khối cơ lớn (cơ mông, mặt trước ngoài đùi). Dd dùng trong vòng 1 giờ sau khi pha chế.

Tương tác

Probenecid ức chế đào thải các thuốc nhóm carbapenem qua ống thận (mức độ nhẹ, không cần giảm liều)